RNA聚合酶无3′→5′外切酶活性,不具备校读功能,所以RNA合成的错误率比DNA合成高得多。
转录产物与DNA模板链互补,与编码链基本相同,只是将编码链的T替换成U。
作为探针的核苷酸序列要选取基因编码序列,避免用内含子及其他非编码序列。
某些嘌呤碱的类似物可以竞争性抑制嘌呤核苷酸合成的某些步骤,进而阻止核酸与蛋白质的合成,达到抗肿瘤的目的。6-巯基嘌呤的结构与次黄嘌呤结构相似,与PRPP结合成6-巯基嘌呤核苷酸抑制IMP向AMP和GMP的转化;6-巯基嘌呤还直接抑制次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核糖转移酶活性,进而抑制AMP与GMP的补救合成。叶酸类似物甲氨蝶呤(MTX)可竞争性抑制二氢叶酸还原酶,阻碍四氢叶酸的合成,进而影响嘌呤与嘧啶核苷酸的合成。谷氨酰胺的类似物如氮杂丝氨酸,可以抑制谷氨酰胺参与嘌呤与嘧啶核苷酸的合成。嘧啶的结构类似物如5-FU,在体内转化成FUTP,FUTP以FUMP形式掺入RNA分子,破坏RNA结构与功能;5-FU还可以转变成FdUMP抑制胸苷酸合成酶,使TMP合成受阻。改变戊糖结构的核苷类似物如阿糖胞苷,可以抑制CDP还原成dCDP,直接抑制DNA的合成。
核酸的一级结构指核苷酸链上核苷酸的排列顺序。DNA的二级结构是双螺旋结构,在此基础上还可以形成更高级的超螺旋结构。真核生物的DNA可在双螺旋基础上形成核小体(三级结构),再多次盘绕成染色体。RNA单链内部也可以形成局部互补的螺旋区,如tRNA的二级结构(三叶草结构)及局部螺旋扭曲形成的三级结构(“倒L形”结构)。
1.嘌呤核苷酸经核苷酸酶与核苷酶作用生成相应的游离碱基与1-磷酸核糖,后者转变为5-磷酸核糖,可以用于新核苷酸的合成或者经磷酸戊糖途径氧化分解;嘌呤碱基可以经补救合成途径合成新的核苷酸,也可以最终氧化成尿酸。2.腺嘌呤和鸟嘌呤水解脱氨成次黄嘌呤和黄嘌呤,黄嘌呤氧化酶催化次黄嘌呤氧化成黄嘌呤,再催化黄嘌呤氧化成尿酸。3.别嘌呤醇结构与次黄嘌呤相似,是黄嘌呤氧化酶的抑制剂,抑制尿酸的生成,用于治疗痛风。
某些嘌呤碱的类似物可以竞争性抑制嘌呤核苷酸合成的某些步骤,进而阻止核酸与蛋白质的合成,达到抗肿瘤的目的。6-巯基嘌呤的结构与次黄嘌呤结构相似,与PRPP结合成6-巯基嘌呤核苷酸抑制IMP向AMP和GMP的转化;6-巯基嘌呤还直接抑制次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核糖转移酶活性,进而抑制AMP与GMP的补救合成。叶酸类似物甲氨蝶呤(MTX)可竞争性抑制二氢叶酸还原酶,阻碍四氢叶酸的合成,进而影响嘌呤与嘧啶核苷酸的合成。谷氨酰胺的类似物如氮杂丝氨酸,可以抑制谷氨酰胺参与嘌呤与嘧啶核苷酸的合成。嘧啶的结构类似物如5-FU,在体内转化成FUTP,FUTP以FUMP形式掺入RNA分子,破坏RNA结构与功能;5-FU还可以转变成FdUMP抑制胸苷酸合成酶,使TMP合成受阻。改变戊糖结构的核苷类似物如阿糖胞苷,可以抑制CDP还原成dCDP,直接抑制DNA的合成。
某些嘌呤碱的类似物可以竞争性抑制嘌呤核苷酸合成的某些步骤,进而阻止核酸与蛋白质的合成,达到抗肿瘤的目的。6-巯基嘌呤的结构与次黄嘌呤结构相似,与PRPP结合成6-巯基嘌呤核苷酸抑制IMP向AMP和GMP的转化;6-巯基嘌呤还直接抑制次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核糖转移酶活性,进而抑制AMP与GMP的补救合成。叶酸类似物甲氨蝶呤(MTX)可竞争性抑制二氢叶酸还原酶,阻碍四氢叶酸的合成,进而影响嘌呤与嘧啶核苷酸的合成。谷氨酰胺的类似物如氮杂丝氨酸,可以抑制谷氨酰胺参与嘌呤与嘧啶核苷酸的合成。嘧啶的结构类似物如5-FU,在体内转化成FUTP,FUTP以FUMP形式掺入RNA分子,破坏RNA结构与功能;5-FU还可以转变成FdUMP抑制胸苷酸合成酶,使TMP合成受阻。改变戊糖结构的核苷类似物如阿糖胞苷,可以抑制CDP还原成dCDP,直接抑制DNA的合成。